СОСТАВ

1 пакетик содержит:

активное вещество: глюкозамина сульфат (в форме глюкозамина сульфата калия хлорида) 1500 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол, аспартам, лимонная кислота безводная, макрогол 6000.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Облегчение симптомов остеоартрита коленного сустава легкой и средней степени тяжести (надлежащим образом установленный диагноз).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Содержимое 1 пакетика предварительно растворяют в стакане воды и принимают внутрь один раз в сутки, предпочтительно во время еды.

Эффективность лекарственного средства доказана при применении в течение до 3 месяцев, остаточный эффект отмечается в течение 2 месяцев после отмены препарата. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства также продемонстрированы в клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет. Терапия лекарственным средством продолжительностью более 3 лет не рекомендована (безопасность использования препарата не установлена).

Протекта Адванс не предназначен для лечения острого болевого синдрома. Облегчение симптомов (особенно болевого синдрома) может отмечаться после нескольких недель применения препарата, а в некоторых случаях и после более продолжительного периода времени. В случаях, когда облегчения симптомов заболевания не отмечается в течение 2-3 месяцев использования препарата, врачу необходимо провести повторную оценку лечения. Пациенту необходимо проконсультироваться с врачом в случаях, когда после начала терапии препаратом отмечается обострение симптомов заболевания.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Специфические исследования применения препарата у пациентов пожилого возраста не проводились, тем не менее, с учетом клинического опыта применения лекарственного средства коррекция дозы у данной категории пациентов не требуется (при отсутствии сопутствующих заболеваний).

Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени

Рекомендации в отношении коррекции дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени отсутствуют (соответствующие исследования не проводились).

Дети и подростки

Протекта Адванс не следует использовать у детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

ФОРМА ВЫПУСКА

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь по 4 г в пакетике.

10 или 20 пакетиков вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Механизм действия

Глюкозамина сульфат представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который является эндогенным компонентом и предпочтительным субстратом для синтеза гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща и синовиальной жидкости.

Глюкозамина сульфат стимулирует синтез гликозаминогликанов и протеогликанов суставного хряща.

Фармакодинамические эффекты

Глюкозамина сульфат оказывает анаболическое и антикатаболическое действие в отношении процесса метаболизма хрящевой ткани.

Согласно результатам, недавних исследований глюкозамина сульфат уменьшает выраженность эффектов, связанных с действием интерлейкина-1β, ингибируя каскад реакций, обуславливающих развитие воспаления в суставе и повреждение хряща, таких как синтез металлопротеаз, циклооксигеназы 2-го типа и белков внеклеточного матрикса, которые отсутствуют в нормальном хряще, высвобождение оксида азота и простагландина Е2, пролиферацию хондроцитов и процесс запуска гибели клеток. В отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) глюкозамин напрямую не ингибирует циклооксигеназу.

Клиническая эффективность и переносимость

Безопасность и эффективность применения глюкозамина сульфата подтверждены в клинических исследованиях продолжительностью до 3 лет.

Эффективность глюкозамина сульфата в отношении облегчения симптомов остеоартрита уже через 2-3 недели после начала применения лекарственного средства доказана в кратко- и среднесрочных клинических исследованиях. В отличие от НПВС продолжительность действия глюкозамина сульфата составляет от 6 месяцев до 3 лет.

Результаты клинических исследований свидетельствуют, что ежедневный прием глюкозамина сульфата продолжительностью до 3 лет обеспечивает постепенное нивелирование симптомов заболевания и замедляет развитие структурных изменений в суставе (согласно данным рентгенографических исследований).

Глюкозамина сульфат обладает хорошей переносимостью при краткосрочном и долгосрочном применении.

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых добровольцев после перорального приема глюкозамин быстро и практически полностью (около 90%) всасывается в пищеварительном тракте. Абсолютная биодоступность глюкозамина у человека после приема внутрь составляет 44% (лекарственное средство подвергается пресистемной элиминации (эффект первого прохождения через печень)). Неизвестно, оказывает ли прием пищи значительное влияние на биодоступность глюкозамина при пероральном приеме. Фармакокинетика глюкозамина является линейной при многократном ежедневном приеме один раз в сутки в диапазоне доз 750-1500 мг, изменение линейности отмечается при применении лекарственного средства в дозе 3000 мг вследствие снижения биодоступности. Различия в показателях всасывания и биодоступности глюкозамина, связанных с полом, отсутствуют. Фармакокинетические параметры лекарственного средства были сравнимы между собой у здоровых добровольцев и пациентов с остеоартритом коленного сустава.

Распределение

После всасывания в пищеварительном тракте глюкозамин в значительной степени распределяется за пределами сосудистого русла, в том числе в синовиальной жидкости. Глюкозамин не связывается с белками плазмы крови. Поэтому крайне маловероятно, что при совместном использовании глюкозамин будет вступать во взаимодействия с другими лекарственными средствами, которые имеют высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Метаболизм

Исследования метаболического профиля глюкозамина не проводились, поскольку он является эндогенным веществом. Глюкозамин используется в качестве строительного материала для биосинтеза компонентов суставного хряща. Основным путем биотрансформации глюкозамина является гексозаминовый путь; в метаболизме лекарственного средства не участвуют изоферменты системы цитохрома Р450. Глюкозамин не ингибирует и не повышает активность изоферментов системы цитохрома Р450 у человека. Клинически значимые взаимодействия глюкозамина с другими лекарственными средствами, субстратами изоферментов системы цитохрома Р450 у человека, связанные с ингибированием и/или повышением активности изоферментов, не зарегистрированы.

Выведение

У человека конечный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови составляет 15 часов. После перорального приема ¹⁴С-меченого радиоактивной меткой глюкозамина с мочой выводилось 10 ± 9% от введенной дозы препарата, а через желудочно-кишечный тракт - 11,3 ± 0,1% от введенной дозы препарата. В неизменном виде с мочой после перорального приема у человека выводится в среднем около 1% от введенной дозы глюкозамина, что свидетельствует о том, что почки и печень не играют значимой роли в выведении лекарственного средства и/или его метаболитов и/или продуктов его распада.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Проведение исследований фармакокинетики глюкозамина у пациентов с нарушениями функции почек считается нецелесообразным, поскольку почки играют незначительную роль в выведении лекарственного средства из организма. В то же время, исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились в связи с тем, что глюкозамин является эндогенным веществом. Считается, что у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью корректировать дозу лекарственного средства не требуется.

Дети и подростки

Исследования фармакокинетики глюкозамина у детей и подростков не проводились.

Пациенты пожилого возраста

Специфические фармакокинетические исследования у пациентов пожилого возраста не проводились, однако преимущественно пациенты пожилого возраста участвовали в клинических исследованиях эффективности и безопасности применения глюкозамина. У данной категории пациентов корректировать дозу лекарственного средства не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Протекта Адванс не следует использовать у пациентов с аллергией на морепродукты, поскольку активное вещество получают из моллюсков.

Детский возраст до 18 лет.

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с системно-органными классами по MedDRA. Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом (количество пациентов, у которых, как ожидается, будут возникать нежелательные реакции): очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). В пределах каждой частотной группы нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Наиболее частыми нежелательными реакциями, связанными с пероральным приемом лекарственного средства, являются тошнота, боли в животе, диспепсия, метеоризм, констипация и диарея. Зарегистрированные нежелательные реакции, как правило, являются незначительно выраженными и имеют транзиторный характер.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции (у предрасположенных пациентов могут развиться тяжелые аллергические реакции на глюкозамин).

Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – нарушение гликемического контроля у пациентов с сахарным диабетом.

Нарушения психики: частота неизвестна – бессонница.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость; частота неизвестна – головокружение.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна – нарушения зрения.

Со стороны сердца: частота неизвестна – аритмии, в том числе тахикардия.

Со стороны сосудов: нечасто – приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – бронхиальная астма/обострение бронхиальной астмы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – диарея, констипация, тошнота, метеоризм, боль в животе, диспепсия; частота неизвестна – рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – эритема, зуд, сыпь; частота неизвестна – ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – повышение уровней ферментов печени в крови и желтуха (причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не установлена).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – усталость; частота неизвестна – отек/периферический отек.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: частота неизвестна – повышение уровней ферментов печени в крови, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, изменения показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Зарегистрированы случаи гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь с приемом глюкозамина не установлена.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

С учетом физико-химических и фармакокинетических свойств глюкозамина сульфата предполагается, что потенциальный риск возникновения лекарственных взаимодействий низкий. Установлено, что глюкозамин не является ингибитором таких изоферментов системы цитохрома Р450, как CYP1А2, CYP2E1, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4 (согласно результатам исследования метаболитов, которые образуются из селективных для каждого из вышеуказанных изоферментов субстратов).

Лекарственное средство не конкурирует за механизмы, посредством которых происходит всасывание в пищеварительном тракте, и впоследствии не связывается с белками плазмы крови, при этом, маловероятно, что процесс метаболизма глюкозамина как эндогенного соединения, включенного в состав протеогликанов, или соединения, подвергающегося разрушению независимо от системы изоферментов цитохрома Р450, будет связан с возникновением лекарственных взаимодействий.

При пероральном приеме глюкозамина сульфата может усиливаться всасывание тетрациклинов в желудочно-кишечном тракте, однако клиническая значимость этого взаимодействия незначительная.

Анальгетические средства и НПВС могут использоваться одновременно с глюкозамина сульфатом либо для достижения анальгетического эффекта в период обострения заболевания, либо на начальном этапе лечения, в связи с тем, что эффект глюкозамина сульфата может быть отсроченным на 1-2 недели.

Имеются ограниченные данные о потенциальном риске лекарственных взаимодействий глюкозамина, тем не менее, при использовании антагонистов витамина К для перорального приема отмечалось увеличение показателя МНО. Поэтому за пациентами, которые получают лечение антагонистами витамина К для перорального приема, следует обеспечить тщательное наблюдение в начале терапии Протекта Адвансом и после ее прекращения.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом для исключения наличия заболеваний суставов, для которых предусмотрены другие методы лечения. Сообщалось о случаях обострения симптомов бронхиальной астмы после начала терапии глюкозамином. Поэтому пациенты с бронхиальной астмой перед началом лечения Протекта Адвансом должны быть проинформированы о потенциальном риске ухудшения симптомов заболевания. Протекта Адванс следует использовать с осторожностью у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе. У пациентов с сахарным диабетом в начале терапии препаратом и периодически во время лечения следует проводить тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови и оценивать необходимость использования инсулина. Специальные исследования применения лекарственного средства у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводились; токсикологический и фармакокинетический профили препарата указывают на отсутствие ограничений при применении у таких пациентов. Тем не менее, использовать Протекта Адванс у пациентов с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью необходимо под наблюдением врача. Пациентам, у которых повышен уровень холестерина в крови, перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Протекта Адванс не следует использовать у детей и подростков в возрасте младше 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у данной категории пациентов не установлены). При возникновении необычных признаков или симптомов, а также в случаях изменения обычных симптомов заболевания, пациенту рекомендуется незамедлительно проконсультироваться с врачом.

Вспомогательные вещества

Протекта Адванс содержит сорбитол (1,93954 мг в 1 пакетике), который является источником фруктозы; препарат не следует использовать у пациентов с наследственной непереносимостью фруктозы.

При одновременном использовании препаратов или употреблении в пищу продуктов, содержащих сорбитол (или фруктозу), следует принимать во внимание аддитивный эффект. При совместном использовании пероральные лекарственные средства, содержащие сорбитол, могут оказывать влияние на биодоступность других лекарственных препаратов для перорального приема.

Протекта Адванс содержит 15 мг аспартама в 1 пакетике, который является источником фенилаланина. При пероральном приеме аспартам подвергается гидролизу в желудочно-кишечном тракте, одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин.

У пациентов с редким генетическим заболеванием фенилкетонурией фенилаланин накапливается в организме (не выводится из организма надлежащим образом) и может оказывать негативное влияние; Протекта Адванс не следует использовать у пациентов с фенилкетонурией.

Данные о доклинических и клинических исследованиях применения аспартама у детей в возрасте младше 12 недель отсутствуют.

Протекта Адванс содержит 256,82 мг калия в 1 пакетике, это следует учитывать при применении препарата у пациентов со сниженной функцией почек или соблюдающих диету с контролируемым потреблением калия.

Применение при беременности и лактации

Беременность. Надлежащие данные о применении глюкозамина у женщин в период беременности отсутствуют; данные о применении лекарственного средства у животных в период гестации ограничены.

Протекта Адванс не следует использовать у женщин в период беременности и в период планирования беременности.

Лактация. Данные о выделении глюкозамина с грудным молоком у человека отсутствуют.

Протекта Адванс не рекомендуется использовать у женщин в период грудного вскармливания (данные по безопасности препарата для новорожденных детей отсутствуют).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Исследования влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не проводились. Значимые эффекты на центральную нервную систему или двигательную систему, которые могут оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, неизвестны. Тем не менее, в случаях, когда возникают головная боль, сонливость, усталость, головокружение или нарушения зрения, пациентам не рекомендуется управлять автотранспортом или механизмами.