НЕБИВОРЛД
Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор с гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
СОСТАВ
Небиволол 5 мг
ПОКАЗАНИЯ к применению
- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Таблетки Небиворлд принимают внутрь 1 раз в сутки, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.
Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца составляет 2,5-5 мг небиволола. Оптимальный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев – через 4 недели. Если спустя 4 недели после начала терапии препаратом Небиворлд контроль АД недостаточен, дозу препарата в течение 2 недель можно увеличить до 40 мг в сутки. Небиворлд можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки № 28
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика:
Небиворлд – кардиоселективный β1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Небиволол представляет собой рацемат D- и L-вращающих энантиомеров небиволола. За счет D-небиволола препарат проявляет свойства селективного конкурентного блокатора β1-адренорецепторов. За счет L-небиволола оказывает вазодилатирующее действие вследствие метаболического взаимодействия с оксидом азота/L-аргинином. Небиволол в терапевтических дозах не проявляет симпатомиметической активности, не обладает значительным мембраностабилизирующим действием, а также не влияет на α-адренорецепторы. При однократном и повторном применении небиволола снижается частота сердечных сокращений (ЧСС), уменьшаются показатели артериального давления (АД) в состоянии покоя и при нагрузке как у лиц с нормальным АД, так и при артериальной гипертензии (АГ). Гипотензивный эффект сохраняется при длительном лечении.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Фармакокинетика:
После перорального приема оба энантиомера небиволола быстро всасываются в пищеварительном тракте. Прием пищи не влияет на всасывание препарата, поэтому его можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с «быстрым» метаболизмом (эффект «первого прохождения» через печень) и является почти полной у лиц с «медленным» метаболизмом. Связь с белками плазмы крови для D-небиволола – 98,1%, для L-небиволола 97,9%.
Небиволол метаболизируется с образованием активных метаболитов путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-дезалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов. Период полувыведения гидроксиметаболитов составляет 24 часа, энантиомеров небиволола - 10 часов (у лиц с «быстрым» метаболизмом); гидроксиметаболитов - 48 часов, энантиомеров небиволола - 30-50 часов (у лиц с «медленным» метаболизмом). Выводится почками (38%) и через кишечник (48%). Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0,5% от количества препарата, принятого внутрь.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата;
- сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
- синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду;
- тяжелые нарушения функции печени;
- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
- атриовентрикулярная блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);
- феохромоцитома;
- метаболический ацидоз;
- кардиогенный шок;
- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
- тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
- миастения;
- депрессия.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными препаратами не ослабляет его гипотензивное действие.
При одновременном применении β-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость.
Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола.
ОСОБЫЕ ПОКАЗАНИЯ
У пациентов со стенокардией прекращать терапию следует постепенно – в течение 1-2 недель. При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
При сахарном диабете Небиворлд не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови, но как и все β-адреноблокаторы может маскировать признаки гипогликемии.