ТАРКИБИ

1 пакетча қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: глюкозамин сульфати (глюкозамин сульфати калий хлориди шаклида) –
1500 мг;

ёрдамчи моддалар: сорбитол, аспартам, сувсиз лимон кислотаси, макрогол 6000.

ҚЎЛЛАНИЛИШИ

Енгил ва ўртача оғирлик даржасидаги тизза бўғими остеоартритининг (мувофиқ тарзда қўйилган ташхис) симптомларини енгиллаштириш учун қўлланади.

ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ

1 пакетчанинг ичидагиси олдиндан бир стакан сувда эритилади ва ичга суткада бир марта қабул қилинади, овқатланиш вақтида қабул қилган афзал.

Дори воситасининг самарадорлиги 3 ойгача муддат давомида қўлланганида исботланган, қолдиқ самараси препарат бекор қилинганидан сўнг 2 ой давомида кузатилади. Дори воситасини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги шунингдек 3 йилгача давом этган клиник тадқиқотларда намойиш этилган. Дори воситаси билан 3 йилдан ортиқ муддат давомида даволаниш тавсия этилмайди (препаратни қўллаш ҳавфсизлиги аниқланмаган). Протекта Адванс ўткир оғриқ синдромини даволаш учун мўлжалланмаган. Симптомларни енгиллашиши (айниқса оғриқ синдромини) препарат бир неча ҳафта давомида қўлланганидан сўнг кузатилиши мумкин, айрим ҳолатларда эса янада узоқроқ вақт ўтганидан сўнг кузатилиши мумкин. Препаратни 2-3 ой давомида қўлланганидан сўнг касалликнинг симптомларини енгиллашиши кузатилмаган ҳолатларда шифокор даволашни такроран баҳолаши керак. Препарат билан даволаниш бошланганидан сўнг касалликнинг симптомларини зўрайиши кузатилганида, пациент шифокор билан маслаҳатлашиши керак.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда препаратни қўлланилишини ўрганиш юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаган, шундай бўлсада, дори воситасини клиник қўллаш тажрибасини инобатга олиб, ушбу тоифадаги пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди (ёндош касалликлар бўлмаганида).

Буйрак ва/ёки жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентлар

Буйрак ва/ёки жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритишга нисбатан тавсиялар мавжуд эмас (мувофиқ тадқиқотлар ўтказилмаган).

Болалар ва ўсмирлар

18 ёшдан кичик болалар ва ўсмирларда Протекта Адванс препаратини қўллаш мумкин эмас.

ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ

Ичга қабул қилишга эритма тайёрлаш учун кукун 4 г дан пакетчаларда.

10 ёки 20 пакетча тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

ФАРМАКОЛОГИК ҲУСУСИЯТЛАРИ

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Глюкозамин сульфати глюкозамин аминомоносахаридининг тузи бўлиб, синовиал суюқлик ва бўғим тоғайининг гликозаминогликанлари ва протеогликанларини синтези учун мувофиқ субстрати ва эндоген компоненти ҳисобланади.

Глюкозамин сульфати бўғим тоғайининг гликозаминогликанлари ва протеогликанлари синтезини рағбатлантиради.

Фармакодинамик самаралари

Глюкозамин сульфати тоғай тўқимасини метаболизм жараёнига нисбатан анаболик ва антикатаболик таъсир кўрсатади.

Яқин вақтда ўтказилган тадқиқотларнинг натижаларига мувофиқ глюкозамин сульфати нормал тоғайда мавжуд бўлмаган ҳужайрадан ташқари матрикс оқсиллари, циклооксигеназа 2-типи, металлопротеазалар синтези, азот оксиди ва простагландин Е2 ни ажралиб чиқиши, хондроцитлар пролиферацияси ва ҳужайраларни нобуд бўлишини бошланиш жараёни каби, тоғайни шикастланиши ва бўғимни яллиғланишига сабаб бўлувчи реакциялар каскадини ингибиция қилиб, интерлейкин-1β ни таъсири билан боғлиқ бўлган самараларнинг яққоллигини камайтиради. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ) дан фарқли равишда глюкозамин циклооксигеназани бевосита ингибиция қилмайди.

Клиник самарадорлиги ва ўзлаштирилиши

Глюкозамин сульфатини қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги 3 йилгача давом этган клиник тадқиқотларда тасдиқланган.

Остеоартритнинг симптомларини енгиллаштиришга нисбатан глюкозамин сульфатининг самарадорлиги қисқа муддатли ва ўртача муддатли клиник тадқиқотларда дори воситасини қўллаш бошланганидан сўнг 2-3 ҳафта ўтиши биланоқ исботланган. НЯҚВдан фарқли равишда глюкозамин сульфатининг таъсир давомийлиги 6 ойдан 3 йилгача муддатни ташкил этади.

Клиник тадқиқотларнинг натижалари, глюкозамин сулфатини 3 йилгача давомийликда ҳар куни қабул қилиш касалликнинг симптомларини секин-аста бартараф бўлишини таъминлашидан ва бўғимда структур ўзгаришларни (рентгенографик текширув маълумотларига мувофиқ) ривожланишини секинлаштиришидан далолат беради.

Глюкозамин сульфати қисқа муддат ва ўртача муддат қўлланганида яхши ўзлаштирилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Соғлом кўнгиллиларда перорал қабул қилинганидан сўнг глюкозамин меъда-ичак йўлларида тез ва деярли тўлиқ (тахминан 90%) сўрилади. Одамда ичга қабул қилинганидан сўнг глюкозаминнинг мутлоқ биокираолишлиги 44% ни ташкил этади (дори воситаси тизимолди элиминациясига учрайди (жигар орқали биринчи марта ўтиш самараси)). Овқатланиш глюкозамин перорал қабул қилинганида унинг биокираолишлигига аҳамиятли таъсир кўрсатиши номаълум. 750-1500 мг дозалар диапазонида суткада бир марта ҳар куни кўп марта қабул қилинганида глюкозаминнинг фармакокинетикаси бир чизиқли ҳисобланади, бир чизиқлилигини ўзгариши дори воситаси 3000 мг дозада қўлланганида биокираолишлигини пасайиши оқибатида кузатилади. Глюкозаминнинг биокираолишлиги ва сўрилиши кўрсаткичларини жинс билан боғлиқ фарқи мавжуд эмас. Дори воситасининг фармакокинетик кўрсаткичлари соғлом кўнгиллилар ва тизза бўғимини остеоартрити бўлган пациентларда ўртасида солиштирадиган даражада бўлган.

Тақсимланиши

Овқат ҳазм қилиш йўлларида сўрилганидан сўнг глюкозамин қон-томирлар ҳавзасидан ташқарида, шу жумладан синовиал суюқликда аҳамиятли даражада тақсимланади. Глюкозамин қон плазмаси оқсиллари билан боғланмайди.

Чиқарилиши

Одамда глюкозаминни қон плазмасидан якуний ярим чиқарилиш даври 15 соатни ташкил этади. ¹⁴С-радиофаол нишон билан нишонланган глюкозамин перорал қабул қилинганидан сўнг сийдик билан препаратнинг юборилган дозасини 10 ± 9%, меъда-ичак йўллари орқали эса препаратнинг юборилган дозасини 11,3 ± 0,1% чиқарилган. Препарат перорал қабул қилинганидан сўнг одамда глюкозаминнинг юборилган дозасини ўртача тахминан 1% сийдик билан ўзгармаган кўринишда чиқарилади, бу ҳолат дори воситаси ва/ёки унинг метаболитлари ва/ёки унинг парчаланиш маҳсулотларини чиқарилишида буйраклар ва жигар муҳим роль ўйнамаслигидан далолат беради.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда глюкозаминнинг фармакокинетикасини ўрганиш юзасидан тадқиқотлар ўтказиш мақсадга мувофиқ эмас, чунки буйраклар организмдан дори воситасини чиқарилишида аҳамиятсиз роль ўйнайди. Айни вақтда, глюкозамин эндоген модда ҳисобланганлиги сабабли, жигар функциясини бузилишлари бўлган пациентларда тадқиқотлар ўтказилмаган. Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дори воситасининг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди деб ҳисобланади.

Болалар ва ўсмирлар

Болалар ва ўсмирларда глюкозаминнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда махсус фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган, бироқ асосан кекса ёшдаги пациентлар глюкозаминни қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлигини ўрганиш юзасидан ўтказилган клиник тадқиқотларда иштирок этганлар. Ушбу тоифадаги пациентларда дори воситасини дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР

Препаратнинг фаол моддасига ёки ёрдамчи моддаларидан бирортасига ўта юқори сезувчанликда препаратни қўллаш мукин эмас.

Протекта Адванс препаратини денгиз маҳсулотларига аллергияси бўлган пациентларда ишлатиш мумкин эмас, чунки фаол модда моллюскаларда олинади.

18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

НОЖЎЯ ТАЪСИРЛАРИ

Ножўя реакциялар қуйида MedDRA бўйича аъзолар тизимлари - аъзолар синфларига мувофиқ санаб ўтилган. Ножўя реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланади (ножўя реакцияларни ривожланиши кутиладиган пациентларнинг миқдори): жуда тез-тез (≥ 1/10); тез-тез (≥ 1/100, аммо <1/10); тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100); кам ҳолларда (≥ 1/10000, аммо < 1/1000); жуда кам ҳолларда (< 1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас). Ҳар бир учраш тезлиги гуруҳларида ножўя реакциялар оғирлигини камайиши тартибида тақдим этилган.

Дори воситасини перорал қабул қилиш билан боғлиқ бўлган, энг кўп кузатилган ножўя реакциялар кўнгил айниши, қоринда оғриқ, диспепсия, метеоризм, констипация ва диарея ҳисобланади. Қайд этилган ножўя реакциялар одатда аҳамиятсиз даражада ифодаланган бўлади ва транзитор характерга эга бўлади.

Иммун тизими томонидан: учраш тезлиги номаълум – аллергик реакциялар (мойиллиги бўлган пациентларда глюкозаминга оғир даражадаги аллергик реакциялар ривожланиши мумкин).

Моддалар алмашинуви ва озиқлантириш томонидан: учраш тезлиги номаълум – қандли диабет билан хасталанган пациентларда гликемик назоратни бузилиши.

Руҳиятни бузилишлари: учраш тезлиги номаълум – уйқусизлик.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, уйқучанлик; учраш тезлиги номаълум – бош айланиши.

Кўриш аъзолари томонидан: учраш тезлиги номаълум – кўришни бузилиши.

Юрак томонидан: учраш тезлиги номаълум – аритмиялар, шу жумладан тахикардия.

Қон-томирлари томонидан: тез-тез эмас – қизиб кетишлар ҳисси.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан: учраш тезлиги номаълум – бронхиал астма/бронхиал астмани зўрайиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – диарея, констипация, кўнгил айниши, метеоризм, қоринда оғриқ, диспепсия; учраш тезлиги номаълум – қусиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас – эритема, қичишиш, тошма; учраш тезлиги номаълум – ангионевротик шиш, эшакеми.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум – қонда жигар ферментларининг даражасини ошиши ва сариқлик (глюкозаминни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган).

Умумий бузилишлар ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез – толиқиш; учраш тезлиги номаълум – шиш/периферик шиш.

Лаборатор ва инструментал текширув натижаларига таъсири: учраш тезлиги номаълум – қонда жигар ферментларининг даражасини ошиши, қонда глюкозанинг даражасини ошиши, артериал босимни ошиши, халқаро нормаллаштирилган нисбат (ХНН) кўрсаткични ўзгариши.

Гиперхолестеринемия ҳолатлари қайд этилган, бироқ глюкозаминни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган.

Шубҳа қилинган ножўя реакциялар хақида хабарлар

Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган ножўя реакциялар хақида ҳабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий ножўя реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги ножўя реакция пайдо бўлганида Миллий фармакологик назорат тизимига мувофиқ равишда ахборот беришингизни сўраймиз.

ДОРИЛАРНИНГ ЎЗАРО ТАЪСИРИ

Глюкозамин сульфатнинг физик-кимёвий ва фармакокинетик ҳусусиятларини ҳисобга олиб, дориларнинг ўзаро таъсирини потенциал юзага келиш ҳавфи паст деб тахмин қилинади. Глюкозамин цитохром Р450 тизимининг CYP1А2, CYP2E1, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6, CYP3А4 каби изоферментларини ингибитори эмаслиги (юқорида кўрсатилган изоферментларнинг ҳар бири учун селектив субстратлардан ҳосил бўладиган метаболитларни ўрганиш натижаларига мувофиқ) аниқланган.

Дори воситаси, сўрилиши меъда-ичак йўлларида амалга ошадиган механизмлар учун рақобатлашмайди, ва бунинг натижасида қон плазмасидаги оқиллари билан боғланмайди, бунда глюкозаминнинг метаболизм жараёни протеогликанларнинг таркибига кирган эндоген бирикма сифатида ёки цитохром Р450 изоферментлар тизимидан қатъий назар парчаланадиган бирикма сифатида дориларнинг ўзаро таъсирини ривожланиши билан боғлиқ бўлиш эҳтимоли кам. Глюкозамин сульфат перорал қабул қилинганида тетрациклинларни меъда-ичак йўлларидан сўрилиши кучайиши мумкин, бироқ ушбу ўзаро таъсирни клиник қиймати аҳамиятсиздир. Анальгетик воситалар ва НЯҚВ глюкозамин сульфат билан бир вақтда, ё касалликни зўрайиш даврида анальгетик самарага эришиш учун, ёки даволашнинг бошланғич босқичида, глюкозамин сульфатнинг самараси 1-2 ҳафтага кечикиши мумкинлиги туфайли, қўлланилиши мумкин. Глюкозаминни дори воситалари билан ўзаро таъсирини потенциал ҳавфи юзасидан чекланган маълумотлар мавжуд, шундай бўлсада, перорал қабул қилиш учун мўлжалланган К витаминининг антагонистлари ишлатилганида ХНН кўрсаткичини ошиши кузатилган. Шунинг учун перорал қабул қилиш учун мўлжалланган К витаминининг антагонистлари билан даволанаётган пациентларни Протекта Адванс препарати билан даволаш бошланишида ва у тўхтатилганидан сўнг синчиклаб кузатишни таъминлаш керак.

МАХСУС КЎРСАТМАЛАР

Препаратни қўллашдан аввал, бошқа даволаш усуллари кўзда тутилган бўғим касалликларини истисно қилиш мақсадида шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Глюкозамин билан даволаш бошланганидан сўнг бронхиал астманинг симптомларини зўрайиш ҳолатлари хақида хабар берилган. Шунинг учун Протекта Адванс препарати билан даволашни бошлашдан аввал бронхиал астма билан хасталанган пациентлар касалликнинг симптомларини потенциал ёмонлашиш ҳавфи хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак. Глюкозага толерантликни бузилиши бўлган пациентларда Протекта Адванс препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Қандли билан хасталанган пациентларда препарат билан даволаш бошланганида ва даволаниш даврида вақти-вақти билан қондаги глюкозанинг даражасини синчков мониторингини ўтказиш ва инсулинни қўллаш заруриятини баҳолаш керак. Буйрак ёки жигар етишмовчилиги бўлган пациентларда дори воситасини қўлланилишини ўрганиш юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаган; препаратнинг токсикологик ва фармакокинетик профили бундай пациентларда қўлланганида чекланишлар йўқлигини кўрсатади. Шундай бўлса-да, оғир даражадаги жигар ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Протекта Адванс препаратини шифокорнинг назорати остида қўллаш керак. Қонда холестериннинг даражаси юқори бўлган пациентлар, препаратни қўллашдан аввал шифокор билан маслаҳатлашиш керак. Протекта Адванс препаратини 18 ёшдан кичик болалар ва ўсмирларда қўллаш мумкин эмас (ушбу тоифадаги пациентларда препаратни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган). Ғайриоддий белгилар ёки симптомлар пайдо бўлганида, шунингдек касалликнинг одатдаги симптомлари ўзгарган ҳолатларда, пациентга зудлик билан шифокор билан маслаҳатлашиш тавсия этилади.

Ёрдамчи моддалар

Протекта Адванс препарати фруктоза манбаи ҳисобланган сорбитол (1 пакетчада 1,93954 мг) сақлацди; фруктозани наслий ўзлаштира олмайдиган пациентларда препаратни ишлатиш мумкин эмас.

Препаратлар бир вақтда ишлатилганида ёки сорбитол (ёки фруктоза) сақловчи маҳсулотлар сақлаган овқат бир вақтда истеъмол қилинганида, аддитив самарасини эътиборга олиш керак. Сорбитол сақловчи перорал дори воситалари бирга ишлатилганида перорал қабул қилиш учун мўлжалланган бошқа дори препаратларнинг биокираолишлигига таъсир кўрсатиши мумкин.

Протекта Адванс препарати бир пакетчада фенилаланиннинг манбаи ҳисобланган 15 мг аспартам сақлайди. Перорал қабул қилинганида аспартам меъда-ичак йўлларида гидролизга учрайди, гидролизнинг асосий маҳсулотларидан бири фенилаланин ҳисобланади.

Кам учрайдиган генетик касаллик фенилкетонурия билан хасталанган пациентларда фенилаланин организмда тўпланади (организмдан мувофиқ тарзда чиқарилмайди) ва салбий таъсир кўрсатиши мумкин; Протекта Адванс препаратини фенилкетонурия билан хасталанган пациентларда ишлатиш мумкин эмас.

12 ёшгача бўлган болаларда аспартамни клиника олди ва клиник тадқиқотларда қўллаш юзасидан маълумотлар мавжуд эмас.

Протекта Адванс препарати 1 пакетчада 256,82 мг калий сақлайди, препарат буйрак функцияси пасайиши бўлган ва калийни истеъмоли назорат қилинадиган парҳезга риоя қиладиган пациентларда қўлланганида буни инобатга олиш керак.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик. Аёлларда ҳомиладорлик даврида глюкозаминни қўллаш юзасидан мувофиқ маълумотлар мавжуд эмас; ҳайвонларда гестация даврида дори воситасини қўллаш юзасидан маълумотлар чекланган.

Аёллларда ҳомиладорлик даврида ва ҳомиладорлик режалаштирилган даврда Протекта Адвансни қўллаш мумкин эмас.

Лактация. Одамда кўкрак сути билан глюкозаминни ажралиб чиқиши юзасидан маълумотлар мавжуд эмас.

Аёлларда эмизиш даврида Протекта Адванс препаратини қўллаш тавсия этилмайди (янги туғилган чақалоқларда препаратни ҳавфсизлиги бўйича маълумотлар мавжуд эмас).